Arbusto ericáceo, caducifolio, de 20-60 cm, densamente ramificada que bajo tierra desarrolla una red de raíces superficiales y retoños rastreros, dando origen a cepas rectas, cuadrangulares, procumbentes, radicantes, muy ramificadas, cuya parte más vieja está recubierta por una fina corteza gris, con tallos radicantes, ramas angulosas y aladas, de color verde y en los ejemplares jóvenes, de corteza parda, tiene 4 alas marcadas; en los viejos la corteza es grisácea; las ramas, dispuestas casi horizontalmente la tienen verdosa. Hojas caducas, alternas, de ovadas a lanceoladas, de 3-8 cm de longitud, enteras, penninervias, con el ápice agudo y el borde dentado, de consistencia membranosa, de color verde brillante en el haz y algo más claras y punteadas de pelos en el envés, glabras en el haz y, a veces, pubescentes en la nervadura del envés. En el otoño toman coloración anaranjada o escarlata. Las flores se encuentran aisladas en la axila de las hojas, aunque también se pueden presentar en pequeños grupos formando racimos axilares. Las flores presentan un pedicelo reflejo y dos brácteas en la base, de unos 5 mm curvado que hace que aparezcan mirando al suelo. Tienen sépalos perennes y estambres con anteras apendiculadas. El cáliz es acampanado, está formado por sépalos de 2 mm soldados en la base. La corola es globosa, urceolada, por 5 pétalos, de un color verde claro teñido de rosa, soldados de 4 a 6 mm, que se cae prontamente; en el extremo hay 4 - 6 lóbulos doblados hacia el exterior. El androceo está formado por 10 estambres que se alojan en el interior de la corola, con un filamento de tan sólo 1 mm, y sus anteras, de 3 mm, carecen de apéndices; el gineceo consta de un ovario ínfero con un estilo que sobresale de la corola. Frutos en baya azulada, globosa, de 6-8 mm de diámetro, de sabor acídulo-azucarado, está aplastado en la parte superior y coronada por los restos del estilo y del cáliz que forman un repliegue circular. El interior del fruto está constituido por un parénquima jugoso y violáceo que contiene 5 semillas umbilicadas y rugosas, ovales, de 1,5 mm. El corte transversal del fruto muestra una epidermis de células alargadas tangencialmente, un mesocarpio formado por un parénquima lagunar con cristales de oxalato cálcico y células esclerosas punteadas. En la parte superior tiene una pequeña corona que lo distingue de la grosella negra. Pertenece a la familia de las Ericaceae.
Es natural del norte de Eurasia, Norteamérica y Japón. Abunda especialmente en bosques mixtos de montaña, en ambientes fríos, entre los 500 y 2200 m, en todas las tierras silíceas ácidas sin cal del hemisferio Norte, y se distribuye en la mayor parte de Europa (Alpes, Apeninos centrales, Pirineos), Asia, América central, EE.UU. y Canadá, con clima atlántico, entre los bosques de coníferas y en los brezales. En España se cría mayormente en las montañas de la mitad septentrional de la Península, hasta el Montseny, las montañas de Teruel (en franca regresión en las de Orihuela del Tremedal, donde apenas florece), Sierra de Guadarrama, Sierra de Gredos, Serra da Estrela, etc. Florece de abril a junio y madura sus frutos de julio en adelante. Las hojas deben recolectarse cuando la planta alcanza su pleno desarrollo; generalmente, en el mes de junio. Las bayas, en los meses de agosto o septiembre, y aun en julio en los tempranales, en todo caso, sólo cuando han tomado aquel color azulenco, casi negro, señal de completa madurez. Es una planta importante desde el punto de vista ecológico, no sólo por sus frutos sino porque además protege el suelo de los bosques de la erosión y contribuye a la formación de humus.
El nombre científico Vaccinium deriva del término latino "baccinium", que señala la naturaleza de los frutos, bayas. Sinónimos: Myrtillus sylvaticus. También se conoce con el nombre de: arandanera, arandilla, arandaño, meruéndano, anavia, ráspano, raspanera, rasponera, raspona, mora, arándano rojo, arándano enano, mora europea, zarzamora, caramiña.
Su historia medicinal se remonta a la edad media, aunque no fue conocida por los médicos herbalistas hasta el siglo XVI, cuando se documentó su uso en casos de litiasis biliar, escorbuto y tuberculosis.
Durante la segunda guerra mundial algunos pilotos de la fuerza aérea británica que tenían que volar en misiones nocturnas notaron que cuando consumían una jalea hecha a base de arándano su visión mejoraba. Posteriormente se ha comprobado este y otros efectos del arándano sobre la visión. Un efecto que ha recibido mucha atención en años recientes es el de ayudar a prevenir la pérdida de visión a causa de la degeneración de la retina que se produce con gran frecuencia en personas de edades avanzadas. En otros estudios se ha encontrado que la combinación de arándano con vitamina E es muy eficaz para prevenir y para frenar el avance de las cataratas.
1.16.2 Parte utilizada
Frutos maduros (frescos o desecados) y hojas.
1.16.3 Principios activos
* Frutos:
- Son ricos en agua (hasta 90 %), azúcares (3 a 7 %) y ácidos orgánicos (málico, cítrico). También poseen vitaminas A y C, inositol y carotenoides. Contienen, en estado de completa madurez de 4,78 a 6,28 % de azúcar invertido, que en los frutos desecados aumenta de 21,29 a 30,67 %. La sacarosa sólo se encuentra en las bayas inmaturas.
- Taninos catéquicos (10%).
-Antocianósidos (0,5 %), cuyas geninas son: neomirtilina-delfinidol, cianidol o petunidol, malvidol y paenidol, destacando la mirtilina que según Willstätter y Zollinger, es un monogalactósido de la mirtilidina, fácilmente soluble en agua y alcohol..
- Proantocianidoles (procianidoles B1-B4) y flavan-3-oles monómeros (catecol y epicatecol).
- Glucósidos de flavonoles: astragalina, hiperósido, rutósido, quercitrina e isoquercitrina.
- Trazas de alcaloides quinolizidínicos: mirtina y epimirtina.
- Sales minerales: Ca, Mn y K.
- Äcidos fenólicos derivados del ácido cinámico. Ácidos caféico y clorogénico.
- Ácidos orgánicos: ácido málico, cítrico, quínico, benzoico.
- t-2-hexenal, etil-3-metilbutirato, etil-2-metilbutirato.
- Pectina.
- Iridoides: Asperulósido y onotropeína
- Alcaloides quinolizidínicos.
Según la Real Farmacopea Española (RFE), el fruto fresco de arándano (Myrtilli fructus recens) consiste en el fruto maduro, fresco o congelado de Vaccinium myrtillus L. y debe contener como mínimo un 3 % de antocianósidos expresados en cloruro de cianidina-3-glucósido (crisantemina). El fruto seco maduro (Myrtilli fructus siccus) debe contener como mínimo un 1% de taninos, expresados en pirogalol. Los extractos concentrados usualmente contienen hasta 25% de antocianósidos. El contenido de antocianósidos aumenta a medida que el fruto madura.
* Hojas:
- Flavonoides (2,20-2,98%): astragalina, hiperósido, quercetina, isoquercitrina, meratina, avicularina.
- Taninos condensados (5-10%): oligómeros y polímeros flavónicos.
- Ácidos triterpénicos: ursólico, oleanólico.
- Iridoides: asperulósido, monotropeína.
- Alcaloides quinolizidínicos: mirtina, epimirtina.
- Ácidos fenólicos derivados del ácido cinámico. Ácido clorogénico (1,5-3,6).
- Ácidos fenólicos derivados del ácido benzóico. Ácido salicílico y gentísico.
- Leucoantocianósidos.
- Sales de cromo (9 ppm.), hierro, manganeso.
- En bibliografías menos recientes se citan como componentes importantes la arbutina e hidroquinona, su presencia parece inconstante, ya que a veces solamente se encuentran trazas o incluso están completamente ausentes. Algunos autores identifican una substancia amarga, la ericolina, a la que se atribuyen propiedades glucosídicas, pero que, según otros, no es sino la arbutina misma.
Propiedades farmacocinéticas:
No hay datos disponibles en humanos. En ratas se ha determinado:
- Absorción: Tras la administración de una dosis oral, se alcanza la concentración máxima (Cmax) en 15 minutos. La biodisponibilidad es de un 1-5%. No se ha observado efecto de primer paso.
- Distribución: Tras la administración intravenosa de los antocianos, se distribuyen rápidamente siguiendo un modelo tricompartimental.
- Eliminación: Los antocianos se eliminan por orina y bilis.
1.16.4 Acción farmacológica
* Frutos:
- Vasoprotectora y capilarotropa (antocianósidos). Aumentan la resistencia de la pared vascular, disminuyen la fragilidad capilar (acción vitamínica P). Los antocianósidos tienen afinidad por la membrana de las células epiteliales, uniéndose a los fosfolípidos para formar complejos y así estabilizarlos. Además, activan la biosíntesis de colágeno y de los glucosaminoglucanos de la sustancia fundamental conectiva, especialmente la del ácido hialurónico, que estimula la neoformación capilar y la neofibrilopoyesis. La actividad angioprotectora también podría estar relacionada, entre otras, con una inhibición de la elastasa.
La inyección intravenosa de antocianósidos en animales de experimentación produjo una vasodilatación de las arteriolas, aumentando los cambios rítmicos de diámetro arteriolar y mejorando de esta manera la redistribución del flujo intersticial.
- Reducen los depósitos de la placa ateromatosa arterial e inhiben la peroxidación lipídica y la oxidación de las lipoproteínas de baja densidad (LDL).
- Antiagregante plaquetaria (antocianósidos).
- Antirradicalar y Antiinflamatoria (antocianósidos). In vitro, se ha demostrado que protegen el colágeno contra la actividad proteolítica (no enzimática) inducida por los iones superóxidos.
- Vasodilatadora coronaria (antocianósidos).
- Astringente y antidiarréica (taninos). Esta acción la presentan sobre todo en la bayas secas, ya que en las bayas frescas, la astringencia se encuentra suplantada por el efecto irritante de los ácidos que le confieren efecto purgante.
- Antiséptico a nivel intestinal y urinario (taninos, proantocianidinas, ácido quínico). El ácido quínico, acidifica la orina, previniendo infecciones urinarias y evitando que se formen cálculos o litiasis renal de fosfato cálcico.
- Antihemorrágica.
- Antiúlcera péptica: se ha demostrado en ensayos in vivo en animales que el extracto de arándano tiene un efecto protector de la mucosa gástrica, tanto por vía oral como intraperitoneal. Parece que este efecto es debido a la potenciación de los mecanismos de defensa de la mucosa gástrica frente a diversos agentes ulcerogénicos químicos o físicos (estrés).
- Favorecen la adaptación de la visión a la oscuridad, debido a un incremento en la velocidad de regeneración de la rodopsina. Los antocianósidos tienen la habilidad de mejorar el aporte sanguíneo y oxigenación del ojo y la captación de radicales libres que pueden desorganizar las estructuras del colágeno y contribuir a condiciones tales como las cataratas y degeneración macular. También poseen afinidad por el epitelio pigmentado de la retina, responsable de la visión y ajuste a la luz y oscuridad y que se encarga de filtrar los nutrientes que llegan a la retina, impidiendo el paso de aquellos que pudieran ser dañinos. También modifica la actividad de la enzima lactato deshidrogenasa, glucosa-6- fosfatasa y fosfoglucomutasa involucradas en los procesos en que hay daño retiniano.
- Beneficios en caso de glaucoma. A través de algunos estudios se ha observado que el consumo de extractos de arándano puede ofrecer una protección significativa contra el desarrollo de glaucoma, debido a sus propiedades antioxidantes y estabilizadoras del colágeno. La disminución de la fuerza tensil e integridad de los tejidos oculares que envejecen puede producir un aumento de la presión ocular con pérdida de la visión periférica, como se observa en el glaucoma.
- Prevención de cataratas y de la retinopatía diabética. Estudios realizados en animales demuestran que las dietas ricas en antocianósidos retardan el desarrollo de cataratas y la aparición de la retinopatía diabética.
- Otras acciones descritas: anticarcinomatosa (los antocianósidos oxidorreductores, vitaminas y sales minerales repararían las alteraciones celulares). En algunos estudios se observa una potencialización de las catecolaminas por inhibición de la catecolamina O-metil transferasa.
- Según algunos autores por su contenido en ácido benzoico pueden estimular la liberación de histamina.
* Hojas:
. Uso interno:
- Astringentes y antidiarréicas (taninos).
- Diuréticas (flavonoides).
- Antisépticas urinarias (arbutósido).
- Hipoglucemiante suave (sales de cromo, antocianósidos). La administración oral de decocciones de hojas de arándano ha demostrado disminuir los niveles de glicemia. Este efecto se atribuye a los antocianósidos, aparentemente los compuestos hipoglucemiantes más activos. Además, los antocianósidos del arándano mejoran la integridad del colágeno, disminuyen la permeabilidad capilar e inhiben la acumulación de sorbitol, ofreciendo así protección contra las complicaciones vasculares y neurológicas de la diabetes mellitus. El extracto de arándano era capaz de reducir la glucosuria y la hiperglucemia postprandial en la mayor parte de los diabéticos de tipo 2 pero era ineficaz en la diabetes juvenil. Se ha comprobado que el extracto de arándano aumenta el efecto hipoglucémico de la insulina exógena y reduce las necesidades de esta hormona, lo que sugiere que existe algún principio activo que mejora la acción de la insulina. En los casos de complicaciones vasculares de la diabetes, se prefiere la utilización de extractos de frutos de arándano en lugar de extractos de sus hojas, debido a su mayor concentración de antocianósidos.
- Hipolipemiante. Ensayos in vivo en animales han demostrado reducción de los niveles de triglicéridos.
- Antifúngica.
- Antiinflamatoria (antocianósidos). Según algunos autores pueden inhibir la liberación de sustancias pro-inflamatorias: prostaciclina (PGI2), histamina y leucotrienos (Kuhnau J. The flavonoids. A class of semi-essential food components. Their role in human nutrition. Wld Rev Nutr Diet 1976;24:117-191; Gabor M. Pharmacologic effects of flavonoids on blood vessels. Angiologica 1972;9:355-374; Amella M, Bronner C, Briancon F, et al. Inhibition of mast cell histamine release by flavonoids and bioflavonoids. Planta Medica 1985;51:16-20).
. Uso externo:
- Astringentes y hemostáticas locales (taninos).
1.16.5 Indicaciones
* Frutos frescos:
- Trastornos de la visión de origen circulatorio: retinitis pigmentaria, retinopatías de origen hipertensivo y diabético, degeneración macular, miopía, hemeralopía (disminución de la agudeza visual con la luz crepuscular o luz poco intensa) y glaucoma.
- Para mejorar la visión nocturna, la adaptación a la oscuridad y en la restauración de la agudeza visual tras la exposición a una luz intensa.
- Insuficiencia venosa: síndrome prevaricoso (mejorando los signos y síntomas, tales como edemas, pesadez y dolor de piernas, etc.), varices, hemorroides, flebitis y tromboflebitis.
- Fragilidad capilar: cuperosis.
- Microangiopatías diabética, senil y arterioesclerótica.
- Prevención de coronariopatías.
- Infecciones urinarias.
- Dismenorrea (menstruación dolorosa).
- Como coadyuvante en los tratamientos con anticoagulantes.
* Frutos desecados:
. Uso interno:
Además de las indicaciones anteriores también se aconsejan en caso de:
- Diarrea aguda inespecífica.
- Colitis espasmódicas.
. Uso externo:
- Inflamaciones leves de la mucosa bucofaríngea (estomatitis).
- Eczemas de la piel.
* Hojas:
. Uso interno:
- Diarrea.
- Diabetes tipo II.
- Afecciones urinarias: cistitis, uretritis e hiperuricemia.
- Gota crónica (artritis gotosa).
- Menor acción que los frutos en caso de insuficiencia venosa (varices, hemorroides).
. Uso externo:
- Estomatitis.
- Eczemas, dermatitis, heridas y ulceraciones tróficas.
1.16.6 Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a alguno de sus componentes.
- Enfermedades hemorrágicas: hemofilia.
- Embarazo. El arándano no debe usarse durante el embarazo debido a la ausencia de datos que avalen su seguridad. Se han realizado estudios sobre varias especies de animales, utilizando dosis varias veces superiores a las humanas, sin que se hayan registrado efectos embriotóxicos o teratógenos; sin embargo, no se han realizado ensayos clínicos en seres humanos, por lo que el uso del arándano sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras. Un estudio utilizó extracto de arándano para tratar la inflamación en las piernas a causa del embarazo (edema) y éste no reportó ningún tipo de efecto adverso.
- Lactancia. El arándano no debe usarse durante la lactancia debido a la ausencia de datos que avalen su seguridad. Se ignora si los componentes del arándano son excretados en cantidades significativas con la leche materna, y si ello pudiese afectar al niño. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración del arándano.
- A pesar de que los frutos, en estudios en animales, se ha observado que tienen una acción antiulcerosa, sin embargo se recomienda precaución en su uso en caso de gastritis o úlcera gastroduodenal, ya que los taninos podrían provocar un aumento de las molestias en personas sensibles.
1.16.7 Precauciones e Interacciones medicamentosas
Debido al contenido variable que puede tener en hidroquinona las hojas, deben prescribirse en forma de tratamientos discontinuos.
Interacciones medicamentosas:
- Heparina, anticoagulantes orales y antiagregantes plaquetarios. Debido a la acción antiagregante plaquetaria del arándano, puede potenciar la acción de dichos fármacos, y favorecer la aparición de hemorragias.
- Antidiabéticos orales, insulina. El arándano puede potenciar la acción de la insulina ó de los antidiabéticos orales, por lo que en caso de administración conjunta se recomienda reajustar las dosis.
- Según algunos autores los extractos de arándano inhiben el H. Pylori, una bacteria que produce úlceras y su uso puede acentuar los efectos de medicamentos que se utilizan para tratar dicha afección como la claritromicina.
- Según algunos autores, el arándano puede disminuir aún más la presión sanguínea si se consume con hierbas o suplementos que disminuyen la presión sanguínea.
- En algunos casos se ha observado que puede potenciar la acción antiagregante plaquetaria del Ginkgo biloba, Ajo y Sabal.
1.16.8 Efectos secundarios y toxicidad
No se han observado a las dosis recomendadas. A altas dosis, en tratamientos prolongados ó en personas especialmente sensibles se pueden presentar:
- Trastornos digestivos por el alto contenido en taninos: náuseas, vómitos, dispepsias, gastritis.
- Se han descrito también: cefaleas, mareos, ansiedad, insomnio, hipotensión ortostática y trastornos dermatológicos (urticaria, vitíligo).
Se han administrado a animales dosis tan altas como 400 mg/kg de peso corporal sin que se presentaran signos de toxicidad. La administración prolongada en humanos de dosis equivalentes a 180 mg/kg de antocianósidos por día, durante seis meses no produjo ningún efecto tóxico. Tampoco se observaron efectos mutagénicos o carcinogénicos.
Los antocianósidos del arándano son atóxicos por la vía habitual de administración: D.L.50 per os es indeterminable en ratón o rata; D.L.50 por vía i.p. es de 4,11 g/kg en ratón y por vía i.v. es de 0,24 g/kg en rata. No se ha observado toxicidad crónica.
Es natural del norte de Eurasia, Norteamérica y Japón. Abunda especialmente en bosques mixtos de montaña, en ambientes fríos, entre los 500 y 2200 m, en todas las tierras silíceas ácidas sin cal del hemisferio Norte, y se distribuye en la mayor parte de Europa (Alpes, Apeninos centrales, Pirineos), Asia, América central, EE.UU. y Canadá, con clima atlántico, entre los bosques de coníferas y en los brezales. En España se cría mayormente en las montañas de la mitad septentrional de la Península, hasta el Montseny, las montañas de Teruel (en franca regresión en las de Orihuela del Tremedal, donde apenas florece), Sierra de Guadarrama, Sierra de Gredos, Serra da Estrela, etc. Florece de abril a junio y madura sus frutos de julio en adelante. Las hojas deben recolectarse cuando la planta alcanza su pleno desarrollo; generalmente, en el mes de junio. Las bayas, en los meses de agosto o septiembre, y aun en julio en los tempranales, en todo caso, sólo cuando han tomado aquel color azulenco, casi negro, señal de completa madurez. Es una planta importante desde el punto de vista ecológico, no sólo por sus frutos sino porque además protege el suelo de los bosques de la erosión y contribuye a la formación de humus.
El nombre científico Vaccinium deriva del término latino "baccinium", que señala la naturaleza de los frutos, bayas. Sinónimos: Myrtillus sylvaticus. También se conoce con el nombre de: arandanera, arandilla, arandaño, meruéndano, anavia, ráspano, raspanera, rasponera, raspona, mora, arándano rojo, arándano enano, mora europea, zarzamora, caramiña.
Su historia medicinal se remonta a la edad media, aunque no fue conocida por los médicos herbalistas hasta el siglo XVI, cuando se documentó su uso en casos de litiasis biliar, escorbuto y tuberculosis.
Durante la segunda guerra mundial algunos pilotos de la fuerza aérea británica que tenían que volar en misiones nocturnas notaron que cuando consumían una jalea hecha a base de arándano su visión mejoraba. Posteriormente se ha comprobado este y otros efectos del arándano sobre la visión. Un efecto que ha recibido mucha atención en años recientes es el de ayudar a prevenir la pérdida de visión a causa de la degeneración de la retina que se produce con gran frecuencia en personas de edades avanzadas. En otros estudios se ha encontrado que la combinación de arándano con vitamina E es muy eficaz para prevenir y para frenar el avance de las cataratas.
1.16.2 Parte utilizada
Frutos maduros (frescos o desecados) y hojas.
1.16.3 Principios activos
* Frutos:
- Son ricos en agua (hasta 90 %), azúcares (3 a 7 %) y ácidos orgánicos (málico, cítrico). También poseen vitaminas A y C, inositol y carotenoides. Contienen, en estado de completa madurez de 4,78 a 6,28 % de azúcar invertido, que en los frutos desecados aumenta de 21,29 a 30,67 %. La sacarosa sólo se encuentra en las bayas inmaturas.
- Taninos catéquicos (10%).
-Antocianósidos (0,5 %), cuyas geninas son: neomirtilina-delfinidol, cianidol o petunidol, malvidol y paenidol, destacando la mirtilina que según Willstätter y Zollinger, es un monogalactósido de la mirtilidina, fácilmente soluble en agua y alcohol..
- Proantocianidoles (procianidoles B1-B4) y flavan-3-oles monómeros (catecol y epicatecol).
- Glucósidos de flavonoles: astragalina, hiperósido, rutósido, quercitrina e isoquercitrina.
- Trazas de alcaloides quinolizidínicos: mirtina y epimirtina.
- Sales minerales: Ca, Mn y K.
- Äcidos fenólicos derivados del ácido cinámico. Ácidos caféico y clorogénico.
- Ácidos orgánicos: ácido málico, cítrico, quínico, benzoico.
- t-2-hexenal, etil-3-metilbutirato, etil-2-metilbutirato.
- Pectina.
- Iridoides: Asperulósido y onotropeína
- Alcaloides quinolizidínicos.
Según la Real Farmacopea Española (RFE), el fruto fresco de arándano (Myrtilli fructus recens) consiste en el fruto maduro, fresco o congelado de Vaccinium myrtillus L. y debe contener como mínimo un 3 % de antocianósidos expresados en cloruro de cianidina-3-glucósido (crisantemina). El fruto seco maduro (Myrtilli fructus siccus) debe contener como mínimo un 1% de taninos, expresados en pirogalol. Los extractos concentrados usualmente contienen hasta 25% de antocianósidos. El contenido de antocianósidos aumenta a medida que el fruto madura.
* Hojas:
- Flavonoides (2,20-2,98%): astragalina, hiperósido, quercetina, isoquercitrina, meratina, avicularina.
- Taninos condensados (5-10%): oligómeros y polímeros flavónicos.
- Ácidos triterpénicos: ursólico, oleanólico.
- Iridoides: asperulósido, monotropeína.
- Alcaloides quinolizidínicos: mirtina, epimirtina.
- Ácidos fenólicos derivados del ácido cinámico. Ácido clorogénico (1,5-3,6).
- Ácidos fenólicos derivados del ácido benzóico. Ácido salicílico y gentísico.
- Leucoantocianósidos.
- Sales de cromo (9 ppm.), hierro, manganeso.
- En bibliografías menos recientes se citan como componentes importantes la arbutina e hidroquinona, su presencia parece inconstante, ya que a veces solamente se encuentran trazas o incluso están completamente ausentes. Algunos autores identifican una substancia amarga, la ericolina, a la que se atribuyen propiedades glucosídicas, pero que, según otros, no es sino la arbutina misma.
Propiedades farmacocinéticas:
No hay datos disponibles en humanos. En ratas se ha determinado:
- Absorción: Tras la administración de una dosis oral, se alcanza la concentración máxima (Cmax) en 15 minutos. La biodisponibilidad es de un 1-5%. No se ha observado efecto de primer paso.
- Distribución: Tras la administración intravenosa de los antocianos, se distribuyen rápidamente siguiendo un modelo tricompartimental.
- Eliminación: Los antocianos se eliminan por orina y bilis.
1.16.4 Acción farmacológica
* Frutos:
- Vasoprotectora y capilarotropa (antocianósidos). Aumentan la resistencia de la pared vascular, disminuyen la fragilidad capilar (acción vitamínica P). Los antocianósidos tienen afinidad por la membrana de las células epiteliales, uniéndose a los fosfolípidos para formar complejos y así estabilizarlos. Además, activan la biosíntesis de colágeno y de los glucosaminoglucanos de la sustancia fundamental conectiva, especialmente la del ácido hialurónico, que estimula la neoformación capilar y la neofibrilopoyesis. La actividad angioprotectora también podría estar relacionada, entre otras, con una inhibición de la elastasa.
La inyección intravenosa de antocianósidos en animales de experimentación produjo una vasodilatación de las arteriolas, aumentando los cambios rítmicos de diámetro arteriolar y mejorando de esta manera la redistribución del flujo intersticial.
- Reducen los depósitos de la placa ateromatosa arterial e inhiben la peroxidación lipídica y la oxidación de las lipoproteínas de baja densidad (LDL).
- Antiagregante plaquetaria (antocianósidos).
- Antirradicalar y Antiinflamatoria (antocianósidos). In vitro, se ha demostrado que protegen el colágeno contra la actividad proteolítica (no enzimática) inducida por los iones superóxidos.
- Vasodilatadora coronaria (antocianósidos).
- Astringente y antidiarréica (taninos). Esta acción la presentan sobre todo en la bayas secas, ya que en las bayas frescas, la astringencia se encuentra suplantada por el efecto irritante de los ácidos que le confieren efecto purgante.
- Antiséptico a nivel intestinal y urinario (taninos, proantocianidinas, ácido quínico). El ácido quínico, acidifica la orina, previniendo infecciones urinarias y evitando que se formen cálculos o litiasis renal de fosfato cálcico.
- Antihemorrágica.
- Antiúlcera péptica: se ha demostrado en ensayos in vivo en animales que el extracto de arándano tiene un efecto protector de la mucosa gástrica, tanto por vía oral como intraperitoneal. Parece que este efecto es debido a la potenciación de los mecanismos de defensa de la mucosa gástrica frente a diversos agentes ulcerogénicos químicos o físicos (estrés).
- Favorecen la adaptación de la visión a la oscuridad, debido a un incremento en la velocidad de regeneración de la rodopsina. Los antocianósidos tienen la habilidad de mejorar el aporte sanguíneo y oxigenación del ojo y la captación de radicales libres que pueden desorganizar las estructuras del colágeno y contribuir a condiciones tales como las cataratas y degeneración macular. También poseen afinidad por el epitelio pigmentado de la retina, responsable de la visión y ajuste a la luz y oscuridad y que se encarga de filtrar los nutrientes que llegan a la retina, impidiendo el paso de aquellos que pudieran ser dañinos. También modifica la actividad de la enzima lactato deshidrogenasa, glucosa-6- fosfatasa y fosfoglucomutasa involucradas en los procesos en que hay daño retiniano.
- Beneficios en caso de glaucoma. A través de algunos estudios se ha observado que el consumo de extractos de arándano puede ofrecer una protección significativa contra el desarrollo de glaucoma, debido a sus propiedades antioxidantes y estabilizadoras del colágeno. La disminución de la fuerza tensil e integridad de los tejidos oculares que envejecen puede producir un aumento de la presión ocular con pérdida de la visión periférica, como se observa en el glaucoma.
- Prevención de cataratas y de la retinopatía diabética. Estudios realizados en animales demuestran que las dietas ricas en antocianósidos retardan el desarrollo de cataratas y la aparición de la retinopatía diabética.
- Otras acciones descritas: anticarcinomatosa (los antocianósidos oxidorreductores, vitaminas y sales minerales repararían las alteraciones celulares). En algunos estudios se observa una potencialización de las catecolaminas por inhibición de la catecolamina O-metil transferasa.
- Según algunos autores por su contenido en ácido benzoico pueden estimular la liberación de histamina.
* Hojas:
. Uso interno:
- Astringentes y antidiarréicas (taninos).
- Diuréticas (flavonoides).
- Antisépticas urinarias (arbutósido).
- Hipoglucemiante suave (sales de cromo, antocianósidos). La administración oral de decocciones de hojas de arándano ha demostrado disminuir los niveles de glicemia. Este efecto se atribuye a los antocianósidos, aparentemente los compuestos hipoglucemiantes más activos. Además, los antocianósidos del arándano mejoran la integridad del colágeno, disminuyen la permeabilidad capilar e inhiben la acumulación de sorbitol, ofreciendo así protección contra las complicaciones vasculares y neurológicas de la diabetes mellitus. El extracto de arándano era capaz de reducir la glucosuria y la hiperglucemia postprandial en la mayor parte de los diabéticos de tipo 2 pero era ineficaz en la diabetes juvenil. Se ha comprobado que el extracto de arándano aumenta el efecto hipoglucémico de la insulina exógena y reduce las necesidades de esta hormona, lo que sugiere que existe algún principio activo que mejora la acción de la insulina. En los casos de complicaciones vasculares de la diabetes, se prefiere la utilización de extractos de frutos de arándano en lugar de extractos de sus hojas, debido a su mayor concentración de antocianósidos.
- Hipolipemiante. Ensayos in vivo en animales han demostrado reducción de los niveles de triglicéridos.
- Antifúngica.
- Antiinflamatoria (antocianósidos). Según algunos autores pueden inhibir la liberación de sustancias pro-inflamatorias: prostaciclina (PGI2), histamina y leucotrienos (Kuhnau J. The flavonoids. A class of semi-essential food components. Their role in human nutrition. Wld Rev Nutr Diet 1976;24:117-191; Gabor M. Pharmacologic effects of flavonoids on blood vessels. Angiologica 1972;9:355-374; Amella M, Bronner C, Briancon F, et al. Inhibition of mast cell histamine release by flavonoids and bioflavonoids. Planta Medica 1985;51:16-20).
. Uso externo:
- Astringentes y hemostáticas locales (taninos).
1.16.5 Indicaciones
* Frutos frescos:
- Trastornos de la visión de origen circulatorio: retinitis pigmentaria, retinopatías de origen hipertensivo y diabético, degeneración macular, miopía, hemeralopía (disminución de la agudeza visual con la luz crepuscular o luz poco intensa) y glaucoma.
- Para mejorar la visión nocturna, la adaptación a la oscuridad y en la restauración de la agudeza visual tras la exposición a una luz intensa.
- Insuficiencia venosa: síndrome prevaricoso (mejorando los signos y síntomas, tales como edemas, pesadez y dolor de piernas, etc.), varices, hemorroides, flebitis y tromboflebitis.
- Fragilidad capilar: cuperosis.
- Microangiopatías diabética, senil y arterioesclerótica.
- Prevención de coronariopatías.
- Infecciones urinarias.
- Dismenorrea (menstruación dolorosa).
- Como coadyuvante en los tratamientos con anticoagulantes.
* Frutos desecados:
. Uso interno:
Además de las indicaciones anteriores también se aconsejan en caso de:
- Diarrea aguda inespecífica.
- Colitis espasmódicas.
. Uso externo:
- Inflamaciones leves de la mucosa bucofaríngea (estomatitis).
- Eczemas de la piel.
* Hojas:
. Uso interno:
- Diarrea.
- Diabetes tipo II.
- Afecciones urinarias: cistitis, uretritis e hiperuricemia.
- Gota crónica (artritis gotosa).
- Menor acción que los frutos en caso de insuficiencia venosa (varices, hemorroides).
. Uso externo:
- Estomatitis.
- Eczemas, dermatitis, heridas y ulceraciones tróficas.
1.16.6 Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a alguno de sus componentes.
- Enfermedades hemorrágicas: hemofilia.
- Embarazo. El arándano no debe usarse durante el embarazo debido a la ausencia de datos que avalen su seguridad. Se han realizado estudios sobre varias especies de animales, utilizando dosis varias veces superiores a las humanas, sin que se hayan registrado efectos embriotóxicos o teratógenos; sin embargo, no se han realizado ensayos clínicos en seres humanos, por lo que el uso del arándano sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras. Un estudio utilizó extracto de arándano para tratar la inflamación en las piernas a causa del embarazo (edema) y éste no reportó ningún tipo de efecto adverso.
- Lactancia. El arándano no debe usarse durante la lactancia debido a la ausencia de datos que avalen su seguridad. Se ignora si los componentes del arándano son excretados en cantidades significativas con la leche materna, y si ello pudiese afectar al niño. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración del arándano.
- A pesar de que los frutos, en estudios en animales, se ha observado que tienen una acción antiulcerosa, sin embargo se recomienda precaución en su uso en caso de gastritis o úlcera gastroduodenal, ya que los taninos podrían provocar un aumento de las molestias en personas sensibles.
1.16.7 Precauciones e Interacciones medicamentosas
Debido al contenido variable que puede tener en hidroquinona las hojas, deben prescribirse en forma de tratamientos discontinuos.
Interacciones medicamentosas:
- Heparina, anticoagulantes orales y antiagregantes plaquetarios. Debido a la acción antiagregante plaquetaria del arándano, puede potenciar la acción de dichos fármacos, y favorecer la aparición de hemorragias.
- Antidiabéticos orales, insulina. El arándano puede potenciar la acción de la insulina ó de los antidiabéticos orales, por lo que en caso de administración conjunta se recomienda reajustar las dosis.
- Según algunos autores los extractos de arándano inhiben el H. Pylori, una bacteria que produce úlceras y su uso puede acentuar los efectos de medicamentos que se utilizan para tratar dicha afección como la claritromicina.
- Según algunos autores, el arándano puede disminuir aún más la presión sanguínea si se consume con hierbas o suplementos que disminuyen la presión sanguínea.
- En algunos casos se ha observado que puede potenciar la acción antiagregante plaquetaria del Ginkgo biloba, Ajo y Sabal.
1.16.8 Efectos secundarios y toxicidad
No se han observado a las dosis recomendadas. A altas dosis, en tratamientos prolongados ó en personas especialmente sensibles se pueden presentar:
- Trastornos digestivos por el alto contenido en taninos: náuseas, vómitos, dispepsias, gastritis.
- Se han descrito también: cefaleas, mareos, ansiedad, insomnio, hipotensión ortostática y trastornos dermatológicos (urticaria, vitíligo).
Se han administrado a animales dosis tan altas como 400 mg/kg de peso corporal sin que se presentaran signos de toxicidad. La administración prolongada en humanos de dosis equivalentes a 180 mg/kg de antocianósidos por día, durante seis meses no produjo ningún efecto tóxico. Tampoco se observaron efectos mutagénicos o carcinogénicos.
Los antocianósidos del arándano son atóxicos por la vía habitual de administración: D.L.50 per os es indeterminable en ratón o rata; D.L.50 por vía i.p. es de 4,11 g/kg en ratón y por vía i.v. es de 0,24 g/kg en rata. No se ha observado toxicidad crónica.
